雄激素性脱发中，非那雄胺是治疗雄激素性脱发的最有效的药物，主要是针对男性雄激素性脱发。因为男性雄激素性脱发的病因现在比较明确，是由于在遗传背景的作用下头皮局部毛囊对5α-还原酶过于敏感，使得过多的睾酮转化为双氢睾酮，就会作用于毛囊，导致毛囊出现微小化，头发就会逐渐的变细、变软、脱落，这是男性雄激素性脱发的病因。
而非那雄胺就是从病因着手，通过抑制为5α-还原酶的活性，抑制睾酮向双氢睾酮转化，从而能控制双氢睾酮对毛囊的微小化进程，所以非那雄胺是明确有效。但是临床上用于治疗脱发的非那雄胺的剂量是1mg，而不是治疗前列腺增生肥大的5mg的非那雄胺，因为1mg的非那雄胺既能达到控制脱发的作用又不至于引起明显的降雄副作用。所以临床上用于治疗男性雄激素性脱发非常安全而且有效。