为什么偏偏是非那雄胺?
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不知道大家有没有注意到,京东天猫上所有的非那雄胺都下架了,这是国家对于处方药管控更趋于严格的信号。不过大家不用过于担心,外边的药房里还正常有售,但需要通过视频的方式在医院备案才行。
之前老徐的文章中有分析过非那雄胺起效的机制,其中有很多对止脱非常有效的药物,大家有没有想过,为什么偏偏是非那雄胺?
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老徐有跟大家讲过:DHT是睾酮和5α还原酶共同作用下产生的,如果想抑制DHT,就只有两条路,要么抑制睾酮、要么抑制5α还原酶。
睾酮是男性睾丸直接分泌的雄激素,它对于身体发育作用重大,如果我们仅仅为了治疗脱发就掐断这一生命的源泉,那显然是不划算的。所以只剩下一条路可以走——抑制5α还原酶。
医学上研究发现,人体的5α还原酶有两种类型,我们定义为I型5α还原酶和II型5α还原酶,这两种酶存在的地点是不一样的。I型5α还原酶存在于人体的任何部位,包括皮肤、肝脏、毛囊、前列腺和大脑;II型5α还原酶只存在于前列腺以及生殖系统、皮肤、毛囊里。在小鼠实验中人们发现,I型5α还原酶的生理活动范围更广,而II型5α还原酶主要对雄激素合成代谢起作用。
那么接下来,基于上边的知识点,老徐给大家出个思考题:
*如果我们希望一种药物能够抑制DHT,那么以下哪种药效是最理想的?
A 抑制I型5α还原酶
B 抑制II型5α还原酶
C 同时抑制I型和II型5α还原酶
D 我是谁我在哪
正确的答案是B。
因为I型5α还原酶几乎遍及全身,如果你用了这个药物,确实可以治疗脱发,但是别忘了,你肝脏、大脑也可以受到这个药物的影响,产生一些不可预知的风险。相对来说,II型5α还原酶只存在于前列腺和毛囊,你药效副作用顶天了也就是影响一下性功能和毛发,其他器官和大脑那是井水不犯河水。
一个是地图炮,一个是精确打击,哪个更让人放心不言而喻。
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非那雄胺就是II型5α还原酶的抑制剂。
它的作用原理非常精确,副作用又完全可控,恐怕你找不出第二家这么对口的。
不过非那雄胺的弱点我们也能看到——它管不了毛囊中的I型5α还原酶。假设毛囊中有30份I型5α还原酶,70份II型5α还原酶,非那雄胺杀进来一顿操作,只把这70份II型5α还原酶搞定了,剩下的30份I型5α还原酶无力回天,还是会有DHT代谢出来。
非那雄胺临床上大约可以降低DHT浓度70%左右,现在你们想明白为什么是70%而不是90%了把?
那么,如果说有一个药物既能抑制I型5α还原酶又能抑制II型5α还原酶会怎么样呢?
那么它的药效毫无疑问强于非那雄胺,几乎能解决毛囊中所有5α还原酶,让DHT浓度可能会下降到10%以下,只不过由于杀伤力太猛,副作用肯定也大于非那雄胺,因为它的的影响范围会大得多,甚至可能进入大脑。
这种药物确实存在,它的名字我们很熟悉,叫度他雄胺(dutasteride)。
老徐在网络上看到有人推荐这个药物,告诉大家它的效果强于非那雄胺,是不为人知的治疗脱发的强力药物。老实说我们得承认它的效果确实很强,但是副作用也不能不忽视。
2001年度他雄胺被美国FDA批准用于治疗良性前列腺增生,但是从未被批准用于脱发治疗,美国医学界认为度他雄胺可能存在不可预知的风险,这一点和非那雄胺不同,非那雄胺的风险是可接受、可控的。
不过日本和韩国这两个国家似乎不怎么忌讳这些副作用,作为亚洲的脱发大国,度他雄胺在日韩被批准作为脱发药物使用,用量是0.5mg每天。
所以如果有一天你看见别人推荐度他雄胺这个药物,并且信誓旦旦的说这个药物比非那雄胺强,你千万别奇怪,但是别忘了老徐的提醒——面对一个未经过FDA认证,理论上存在未知风险的药物,选择一定要谨慎,心存敬畏。