雄激素在局部组织代谢的异常是脂溢性脱发的一个重要环节，但近20年来的临床表明，所用抗雄性激素治疗大多数只能减少毛发脱落，新生作用不明显，不能从根本解决防治问题。目前临床治疗途径主要是寻找安全有效的物质以阻止雄性激素在靶器官表达活性。如雄激素受体竞争抑制剂，通过与受体结合阻止二氢睾酮进入细胞内发挥作用。
雄激素受体竞争抑制剂，如环丙氯地孕酮、安体舒通、甲氰咪胍等。以环丙氯地孕酮作用最强，与雌激素合用核能抑制促黄体生成素和促皮质激素分泌。
安体舒通：因其能通过影响细胞色素P450酶系统，减少肾上腺睾酮的产生，而被用于治疗AGA。同时安体舒服通还作为DHA的竞争性抑制剂与雄激素受体结合，发挥抗雄激素的作用。常用量为100。300mg/天，用药期间应注意观察血钾、血压变化。 氟他胺：是一种用于治疗前列腺癌的非甾族化合物，具有抗雄激素作用。用法为250mg/天分3回口服，单独使用或与口服避孕药联合应用。
西米替丁：是组胺H2受体阻断剂，通过与DHA竞争受体发挥弱的抗雄激素作用。用法为300mg，每天5回，疗程5个月或更长